лидокаин

Аэрозоль для местного применения 10% в виде бесцветной жидкости с запахом ментола и горьким ментоловым вкусом.

Вспомогательные вещества: этанол (96%), масло мяты перечной, пропиленгликоль.

38 г (650 доз) - флаконы темного стекла (1) с дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой - коробки картонные.

Местный анестетик амидного типа, производное ацетанилида. Обладает свойствами антиаритмического средства класса IB и мембраностабилизирующей активностью.

Обеспечивает местную анестезию путем блокирования генерации и проведения импульсов в нервных окончаниях. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается, и, следовательно, проведение импульса блокируется.

Достигая гортани и трахеи, лекарство подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.

В терапевтических дозах обычно не влияет на силу и частоту сердечных сокращений.

Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Всасывание

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.

Распределение

Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.

Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления возникает в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.

Выведение

Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:

— вскрытие поверхностных абсцессов;

— удаление подвижных выпадающих зубов;

— удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;

— анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);

— ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;

— для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;

— анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;

— у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.

В ЛОР-практике:

— перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;

— перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции (за исключением тонзиллэктомии и аденэктомии у детей в возрасте до 8 лет);

— в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;

— анестезия перед промыванием синусов.

При эндоскопии и инструментальных осмотрах:

— анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);

— анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.

В акушерстве и гинекологии:

— анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;

— анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;

— анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;

— анестезия при наложении швов при абсцессах.

В дерматологии:

— анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).

Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

С помощью пропитанного тампона лекарство можно наносить на большие поверхности.

У детей в возрасте до 2 лет лекарство предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.

При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

— указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;

— AV-блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

— выраженная брадикардия;

— СССУ;

— кардиогенный шок;

— значительное снижение функции левого желудочка;

— повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.

При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденэктомией у детей в возрасте до 8 лет.

Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.

Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.

В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раза больше чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять лекарство при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также у больных преклонного возраста и/или ослабленных пациентов, которые уже получают препараты с аналогичным действием по поводу кардиологических заболеваний.

Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.

Использование в педиатрии

Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс возникает значительно чаще, чем у взрослых.

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.

Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентала натрия. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами класса IA (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) возникает удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

Комбинированное введение Лидокаина и прокаина (новокаина) может вызвать нарушение психики (галлюцинации).

Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Фармацевтическое взаимодействие

При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.