салон косметологии Эпил Сити
Популярные врачи

Справочник лекарственных средств

Главная / Справочник лекарственных средств

Клопиксол(Зуклопентиксол* (Zuclopenthixol*), Clopixol®)

Международное название
Зуклопентиксол* (Zuclopenthixol*)

Латинское название
Clopixol®

Товарная группа

Форма выпуска и состав
табл. п.о., 2 мг, фл. ПЭ 100, Lundbeck(Дания)

Срок хранения
5 лет

Фармакологическая группа
Нейролептики

Показания к применению

Описание препарата


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
зуклопентиксола дигидрохлорид 2.364 мг,
      что соответствует содержанию зуклопентиксола 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза 5 (гипромеллоза 5), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

50 - контейнеры пластиковые.
100 - контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
зуклопентиксола дигидрохлорид 11.82 мг,
      что соответствует содержанию зуклопентиксола 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза 5 (гипромеллоза 5), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

50 - контейнеры пластиковые.
100 - контейнеры пластиковые.

Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
зуклопентиксола дигидрохлорид 29.55 мг,
      что соответствует содержанию зуклопентиксола 25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза 5 (гипромеллоза 5), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

50 - контейнеры пластиковые.
100 - контейнеры пластиковые.

Клопиксол-акуфаз

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

1 мл
зуклопентиксола ацетат 50 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

Клопиксол депо

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

1 мл
зуклопентиксола деканоат 200 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик

Регистрационные №№:
  • таблетки, пленочной оболочкой, 2 мг: 50 или 100 - П N014166/01-2002, 22.10.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.
  • таблетки, пленочной оболочкой, 10 мг: 50 или 100 - П N014166/01-2002, 22.10.08. Действующее. ЖНВЛП. ДЛО.
  • таблетки, пленочной оболочкой, 25 мг: 50 или 100 - П N014166/01-2002, 22.10.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.
  • р-р д/в/м введения (масляный) 50 мг/1 мл: амп. 5 - П N014164/01-2002, 17.10.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.
  • р-р д/в/м введения (масляный) 200 мг/1 мл: амп. 1 или 10 - П N014165/01-2002, 17.10.08. Срок действия рег. уд. не ограничен. ЖНВЛП. ДЛО.

  • Описание лекарственного препарата КЛОПИКСОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата КЛОПИКСОЛ для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2008 года.


    Фармакологическое действие


    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.

    Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.

    Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.



    Фармакокинетика


    Фармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2-4 недели.

    Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/ в течение 2 недель.

    Всасывание

    После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь - около 44%.

    После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции.

    После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.

    Распределение

    Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    Метаболизм и выведение

    При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч.

    После в/м инъекции Клопиксола депо кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо.

    Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и частично - с мочой.



    Показания к применению препарата КЛОПИКСОЛ


    Клопиксол

    — острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;

    — состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;

    — маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;

    — умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;

    — сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

    Клопиксол-акуфаз

    — начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

    Клопиксол депо

    — острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;

    — состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.





    Режим дозирования


    Клопиксол

    Препарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

    При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/

    При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/ и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/ и более.

    При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/

    При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/

    При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат назначают в дозе 2-6 мг/, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.

    Клопиксол-акуфаз

    Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.

    Рекомендуемый объем в/м инъекции - 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводят с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 ч после первой инъекции.

    Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом для приема внутрь или Клопиксолом депо в/м в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.

    Клопиксол депо

    Препарат назначают в виде глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области.

    Дозу и интервал между инъекциями определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.

    Клопиксол депо (200 мг/мл) при поддерживающем лечении вводят в дозах 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы или сокращение интервалов между инъекциями.

    Переход с Клопиксола для приема внутрь на в/м введение Клопиксола депо

    Суточная доза (мг) Клопиксола для приема внутрь х 8 = доза (мг) Клопиксола депо для в/м введения 1 раз в 2 недели.

    Прием Клопиксола внутрь следует продолжать в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

    Переход c в/м введения Клопиксола-акуфаз на прием Клопиксола внутрь

    Через 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-акуфаз (100 мг) Клопиксол следует назначить внутрь в ежедневной дозе 40 мг, по возможности - в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/ или более.

    Переход с в/м введения Клопиксола-акуфаз на в/м введение Клопиксола депо

    Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-акуфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо (200 мг/мл). Повторные инъекции Клопиксола депо проводят каждые 2 недели. При необходимости допустимо применение препарата в более высоких дозах или сокращение интервалов между инъекциями. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо можно смешивать в одном шприце и назначать как одну совмещенную инъекцию. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.



    Побочное действие


    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.

    При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.



    Противопоказания к применению препарата КЛОПИКСОЛ


    — острая алкогольная интоксикация;

    — острая интоксикация барбитуратами;

    — острая интоксикация опиоидными анальгетиками;

    — коматозные состояния.



    Применение препарата КЛОПИКСОЛ при беременности и кормлении грудью


    Клопиксол не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).



    Применение при нарушениях функции печени


    С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом.



    Особые указания


    С осторожностью назначают пациентам с хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

    При длительной терапии необходимо периодически проводить тщательный клинический контроль для оценки состояния пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозы.

    Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с летальным исходом. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

    Клопиксол-акуфаз можно смешивать с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Возможно влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. При применении препарата, особенно в начале лечения, требуется осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на проводимую терапию.



    Передозировка


    Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.

    Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.



    Лекарственное взаимодействие


    При одновременном применении Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

    Клопиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием (т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие).

    При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.

    При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.

    Фармацевтическая несовместимость не установлена.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Препарат Клопиксол следует хранить при температуре не выше 25°C. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности.

    Препарат Клопиксол депо следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

    Препарат Клопиксол-акуфаз следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.



    Материалы по теме:
    разделы
    Врачи
    Клиники
    Энциклопедии
    Статьи
    Новости
    Материалы медицинских форумов
    дополнительно
    каталог медицинских учреждений
    Аптеки
    Больницы
    Скорая медицинская помощь
    Поликлиники
    Диспансеры
    Акушерство и Гинекология
    Медицинские центры
    Сервис онлайн записи к врачу