Налоксон(Налоксон* (Naloxone*), Naloxone)

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в т.ч. угнетение дыхания и артериальную гипотензию.

Метаболизируется преимущественно в печени. Проникает через ГЭБ. T_1/2 у взрослых составляет 60 мин, у детей - 30-60 мин. Выводится с мочой.

Передозировка опиоидных анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии: для ускорения выхода из наркоза, из нейролептанальгезии; угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпилепсии; перед окончанием управляемого дыхания. Шок (в составе комбинированной терапии). В качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость.

При передозировке опиоидных анальгетиков налоксон вводят взрослым в/в, в/м или п/к в дозе 400 мкг, детям - 10 мкг/кг. При недостаточном эффекте через 2-3 мин введение повторяют в той же дозе. В анестезиологии применяют у взрослых в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) в/в; в случае необходимости при каждом последующем введении с интервалом 2-3 мин эта доза может быть увеличена на 100 мкг. Затем в течение 1-2 ч налоксон можно вводить в/м.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении - тахикардия; после введения высоких доз (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями) возможны артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Со стороны ЖКТ: при быстром введении - тошнота, рвота.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: при быстром введении - дрожь, усиление потоотделения.

Повышенная чувствительность к налоксону.

С осторожностью применяют при беременности. Налоксон проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение у кормящей матери в период лактации возможно по абсолютным показаниям.

С осторожностью применяют у пациентов, получивших высокую дозу опиоидного анальгетика, страдающих физической опиоидной зависимостью, а также у новорожденных от матерей с указанной патологией.

При применении налоксона необходим постоянный контроль врача.

Налоксон неэффективен при дыхательной депрессии, вызванной неопиоидными препаратами.

Налоксон можно использовать в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. Возможно применение налоксона при передозировке так называемыми частичными антагонистами опиоидных рецепторов (пентазоцин и налбуфин).

Под влиянием налоксона возможно уменьшение антигипертензивного действия клофелина.