Справочник лекарственных препаратов/ Лоперамид

Лоперамид

Группы препарата:



Наименование

Лоперамид (Loperamide)

Фармакологическое действие

p>Лоперамид является лекарственным препаратом с антидиарейной активностью.

 

Фармакодинамика

Попадая в организм, препарат образует связи с опиоидными рецепторами, находящимися в стенке кишечника, за счет чего оказывает угнетающее влияние на тонус и моторную функцию гладкой мускулатуры кишечника. Лоперамид проявляет ингибирующие свойства на высвобождение ацетилхолина и простагландинов, результатом чего является снижение перистальтики и увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику.

Также препарат увеличивает тонус анального сфинктера.

Характеризуется быстротой наступления фармакологического эффекта и его продолжительностью в течение 4–6 ч.

 

Фармакокинетика

Препарат характеризуется достаточным уровнем абсорбции, который составляет около 40%.

Подвергается биотрансформации в печени. В системной циркуляции обнаруживается небольшое количество первоначального вещества.

Препарат не способен проникать сквозь ГЭБ.

Период полураспада (T1/2) препарата варьируется в пределах 9–14 ч. Экскретируется кишечником (с желчью) в виде конъюгированных продуктов биотрансформации, в значительно меньшей степени экскретируется с помощью работы почек (с мочой).

Показания к применению

p>Лоперамид назначается пациентам, страдающим диареей острого и хронического течения различной этиологии:

  • диарея аллергической природы,
  • возникшая на фоне нервного возбуждения,
  • медикаментозного характера,
  • являющаяся последствием излучения,
  • диарея, как результат перемен в питании,
  • возникшая в результате нарушения всасывания пищи,
  • диарея, вызванная воздействием инфекционных агентов (как дополнительное средство при комплексном подходе к терапии).

Также Лоперамид назначается пациентам с илеостомой в целях нормализации стула.

Способ применения

p>Препарат принимают перорально, запивая таблетку достаточным количеством воды.

 

Схема дозирования и применения для взрослых пациентов:

 

  • диарея острого течения – начальная доза – 4 мг (2 таблетки), далее следует принимать по 2 мг (1 табл.) после каждого опорожнения кишечника;
  • диарея хронического течения – первоначальная доза – 2 мг (1 табл.), далее следует подбирать дозу индивидуально до обеспечения частоты дефекации не более 1–2 раз в сутки (при этом количество препарата должно находиться в пределах 2–12 мг/сутки). ВСД Лоперамида для взрослых составляет 16 мг.

 

Дозирование Лоперамида в педиатрии:

 

  • дети до 4 лет – препарат не назначается;
  • от 4 до 8 лет – по 1 мг (1/2 табл.) 3–4 раза/сутки продолжительностью 3 дня;
  • от 9 до 12 лет – по 2 мг (1 табл.) 4 раза/сутки продолжительностью 5 дней.
  • Побочные действия

    p>В период применения Лоперамида у пациента могут наблюдаться следующие симптомы:

    • ЖКТ:
    • выраженные боли в животе,
    • повышенное газообразование (метеоризм),
    • тошнота,
    • невозможность осуществить акт дефекации (запор),
    • гипосекреция слюнных желез;
    • ЦНС:
    • упадок сил,
    • выраженная сонливость,
    • головокружение;
    • дерматология:
    • возможна эпидермальная сыпь аллергической природы.
    • Противопоказания

      p>Лоперамид противопоказан при наличии у пациента следующих симптомов и заболеваний:

      • непроходимость кишечника (полная и неполная),
      • затруднения в совершении акта дефекации (запор),
      • повышенное газообразование в кишечнике,
      • дизентерия острого течения (не следует использовать Лоперамид в качестве монопрепарата),
      • острый язвенный колит и псевдомембранозный колит (этиологическим фактором возникновения которых является предшествующая медикаментозная терапия с использованием антибактериальных средств),
      • педиатрический возраст до 4 лет,
      • период беременности (I триместр),
      • гиперчувствительность к лоперамиду.
      • Беременность

        p>Данный ЛП не назначают женщинам, находящимся в I триместре беременности. Во II и III триместрах Лоперамид разрешается использовать только с разрешения лечащего врача с учетом возможного риска для плода и пользы для матери.

        В результате экспериментального исследования установлена способность препарата экскретироваться с грудным молоком (в небольшом количестве) – следовательно, применять его в период лактации не следует.

        Передозировка

        p>В случае передозировки препарата может наблюдаться интенсификация неблагоприятных эффектов (в особенности запора).

        Рекомендуется симптоматическая терапия и использование антидота – препарата Налоксон.

        Форма выпуска

        p>Препарат выпускается в таблетках круглой формы белого цвета (допускается легкий желтоватый оттенок), 10 шт. в блистерной упаковке, – 2 блистера в пачке из картона с аннотацией.

        Условия хранения

        p>Хранить не более 5-ти лет в темном, сухом, прохладном (при температуре не выше +25 ºС) месте.

        Ограничить доступ детей к месту хранения препарата.

        Состав

        p>1 таблетка ЛП включает:

        активный компонент:

        лоперамида гидрохлорид (Loperamidum hydrochloridum) – 2 мг;

        наполнители: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.

        Лекарственное взаимодействие

        table border="1" cellpadding="0" cellspacing="0">

        Другие ЛС

        Результат одновременного использования Лоперамида

        Колестирамин

        Наблюдается снижение терапевтической активности Лоперамида

        Ко-тримоксазол,

        Ритонавир

        Наблюдается увеличение биодоступности Лоперамида из-за снижения интенсивности его биотрансформации в печени

         

        Антидотом при чрезмерном дозировании Лоперамида является Налоксон.

        Дополнительно

        p>Препарат относится к ЛС безрецептурного отпуска.

         

        Особенности применения

        1. Пациенты с гепатопатологиями

        Требуется осторожность и тщательный контроль врача за состоянием больного при применении Лоперамида в данной группе пациентов.

         

        2. Педиатрия

        Запрещено использование указанного ЛП в терапии диареи у детей до 4-х лет. У детей старшего возраста препарат применяется по указанной выше схеме.

         

        3. Пациенты с нефропатологиями

        Требуется осторожность при назначении пациентам с дисфункцией почек различного генеза.

         

        4. Геронтология

        У пациентов данной группы препарат применяют согласно стандартной схеме дозирования и применения для взрослых.

         

        Лоперамид не рекомендуется назначать пациентам в случаях с клинической необходимостью снизить перистальтику кишечника.

        Если в течение 2-хдневной терапии препаратом не наблюдается улучшения клинического состояния больного, следует провести дополнительное исследование по выявлению возможности инфекционной этиологии заболевания.

        В случае передозировки рекомендуется использование Налоксона в качестве антидота.

        Не наблюдается в период терапии препаратом влияния на психомоторные функции организма пациента и способность его к концентрации внимания, однако симптомы исходного заболевания и возможные побочные эффекты могут негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

        Нозологическая классификация (МКБ-10)

        div class="ds-1col taxonomy-term vocabulary-mkb-10 view-mode-mkb10_name_link clearfix">

        Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты (K52)