Справочник лекарственных препаратов/ Изокет аэрозоль/спрей

Изокет аэрозоль/спрей

Группы препарата:



Наименование

Изокет аэрозоль/спрей (Isoket)

Фармакологическое действие

Изокет – антиангинальный препарат группы органических нитратов. Изокет содержит активное вещество – изосорбида динитрат – обладающее вазодилатирующими свойствами. Изосорбида динитрат снижает потребность сердечной мышцы в энергии и кислороде, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Кроме того, препарат способствует снижению напряжения стенок желудочков, устраняет спазм коронарных сосудов, вследствие чего нормализуется коронарный кровоток в ишемизированных участках миокарда. Сосудорасширяющее действие препарат оказывает преимущественно на вены, однако, при применении изосорбида динитрата отмечается также некоторая дилатация артерий.
Изокет уменьшает диастолическое давление в желудочках сердца, а также способствует незначительному снижению артериального давления, незначительно снижая общее периферическое сосудистое сопротивление. Под действием изосорбида динитрата уменьшается сопротивление легочных сосудов и снижается давление в малом круге кровообращения.

Препарат практически не влияет на частоту сердечных сокращений. Способствует расширению церебральных сосудов. За счет стимуляции симпатической нервной системы и снижения постнагрузки улучшает систолическую функцию.
Механизм действия препарата основан на его способности увеличивать количество оксида азота в эндотелии сосудов. NO (оксид азота) необходим для активации гуанилатциклазы, которая принимает участие в синтезе циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Увеличение концентрации цГМФ приводит к дилатации сосудов (за счет снижения тонуса гладкомышечного слоя). Снижение преднагрузки при применении изосорбида динитрата происходит за счет снижения тонуса сосудов, венозного депонирования крови и снижения её венозного возврата к сердцу. Вследствие уменьшения венозного возврата крови к сердцу значительно снижается давление на стенки левого желудочка и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде.
Изосорбида динитрат устраняет спазм коронарных сосудов и нормализует коронарное кровообращение. Таким образом антиангинальный эффект препарата осуществляется не только за счет снижения потребности миокарда в кислороде (за счет снижения пред- и постнагрузки), но и за счет непосредственного улучшения кровообращения в ишемизированных участках миокарда.

Отмечено повышение толерантности к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и стенокардией, принимающих препарат Изокет. Изосорбида динитрат способствует снижению нагрузки на миокард, улучшая качество жизни у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью. Кроме того, за счет снижения притока крови к правому предсердию препарат снижает давление в малом круге кровообращения и способствует уменьшению симптомов отека легких.
При применении препарата в форме спрея или аэрозоля изосорбида динитрат быстро абсорбируется в системный кровоток. Активное вещество абсорбируется на всей площади слизистой оболочки рта, поэтому терапевтический эффект наступает быстрее, чем при применении препарата в форме таблеток. Действие препарата развивается в течение 1-3 минут после применения. Пик концентрации активного вещества в крови отмечается спустя 3-6 минут после применения. При применении препарата в форме спрея или аэрозоля отсутствует эффект первого прохождения изосорбида динитрата через печень. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата. Биодоступность препарата составляет около 60-100%, что значительно выше биодоступности пероральных форм изосорбида динитрата. Выводится почками в виде фармакологически активных метаболитов, период полувыведения изосорбида-2-мононитрата составляет от 1,5 до 2 часов, изосорбида-5-мононитрата от 4 до 6 часов.
При применении препарата в форме спрея или аэрозоля терапевтический эффект длится в течение 60 минут.

Показания к применению

Препарат применяют для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе:
Профилактика приступов всех форм стенокардии.
Купирование приступов стенокардии, в том числе у пациентов, страдающих нестабильной стенокардией.
Лечение и профилактика коронарного ангиоспазма при катетеризации сердца.
Препарат применяется в качестве первой помощи у пациентов с острым инфарктом миокарда, в том числе при наличии острой недостаточности левого желудочка.
Изокет применяют в комплексной терапии пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Кроме того, препарат применяют в комплексной терапии пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью и повышением кровяного давления в легочных артериях (гипертензия малого круга кровообращения). Препарат также применяют для терапии пациентов с отеком легких.

Способ применения

Препарат распыляют в полости рта, не вдыхая. Перед началом использования препарата в форме спрея или аэрозоля необходимо один раз распылить препарат в воздух, для этого флакон берут вертикально распылителем вверх и непрерывно нажимают на распылитель до конца. В случае если препарат не использовали более 24 часов также необходимо первую дозу распылить в воздух. После этого, удерживая флакон вертикально, дозирующее устройство подносят вплотную ко рту и распыляют препарат в ротовой полости. Следует обратить внимание, что в момент распыления препарата необходимо задержать дыхание, сделав перед этим глубокий вдох. После применения препарата рекомендуется 30 секунд дышать через нос. При распылении препарата может появиться ощущение незначительного жжения слизистой оболочки рта, которое быстро проходит.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Для лечения и профилактики приступов стенокардии (в том числе перед физическими и эмоциональными нагрузками, которые могут спровоцировать приступ) обычно назначают от 1 до 3 доз препарата. Между впрыскиваниями препарата рекомендуется соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не используют более 1 дозы препарата.

Для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда и острой сердечной недостаточностью обычно назначают от 1 до 3 доз препарата. Между впрыскиваниями препарата рекомендуется соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не используют более 1 дозы препарата. При этом рекомендуется постоянно контролировать показания артериального давления и частоты сердечных сокращений. В случае недостаточного терапевтического эффекта спустя 5 минут под контролем врача проводят повторное впрыскивание. Если в течение 10 минут не отмечается улучшение состояния пациента, лечащий врач может назначить повторное применение препарата.
Для профилактики коронарного ангиоспазма при проведении катетеризации сердца обычно назначают 1-2 дозы препарата. Между впрыскиваниями препарата рекомендуется соблюдать интервал 30 секунд, за одно впрыскивание не используют более 1 дозы препарата. В случае развития спазма коронарных сосудов при проведении диагностических или лечебных манипуляций показано повторное применение препарата. При применении препарата рекомендуется контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Побочные действия

При применении препарата Изокет у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ощущение жжения языка во время распыления препарата, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии препаратом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться развитие гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, которая сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений.
Кроме того, в связи со снижением артериального давления у пациентов возможно развитие заторможенности, головокружения, слабости, нарушения координации движений. В единичных случаях отмечается развитие коллаптоидных состояний, которые могут сопровождаться брадикардией и синкопе.
При развитии выраженной гипотензии у пациентов отмечается усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция).
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение зрения, ишемия мозга. В начале лечения у пациентов может отмечаться замедление психомоторных реакций. В начале терапии препаратом у некоторых пациентов отмечается развитие головной боли, однако, в большинстве случаев она проходит в течение нескольких дней после начала применения препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гиперемия лица и верхней части тела, ощущение жара.
При длительном применении препарата возможно развитие толерантности к изосорбида динитрату и другим нитратам.

Противопоказания

Препарат не назначают пациентам с артериальной гипотензией, в случае если показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст., а диастолического артериального давления ниже 60мм рт.ст.
Кроме того, препарат противопоказан пациентам при таких состояниях:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным веществам группы нитратов.
Острая сосудистая недостаточность, кардиогенный шок.
Гипертиреоз.
Препарат не назначают пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидразы, закрытоугольной глаукомой, а также детям в возрасте младше 18 лет.
Противопоказано назначение препарата пациентам, принимающим ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе сильденафил (Виагра).

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается уменьшением давления наполнения желудочков.
Также с осторожностью препарат применяют для терапии пациентов, страдающих гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, перикардитом, аортальным и/или митральный стенозом и склонностью к ортостатическим реакциям.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тампонадой сердца, повышенным внутричерепным давлением (в том числе при черепно-мозговой травме и геморрагическом инсульте), а также тяжелыми нарушениями функции печени и/или почек.
Изокет с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, а также женщинам в период беременности и лактации.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами, вождением автомобиля и необходимостью быстро принимать решения.

Беременность

На данный момент нет достоверных данных о безопасности препарата для плода. При исследовании препарата на животных не было отмечено негативного воздействия изосорбида динитрата на плод. Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос с лечащим врачом о возможном прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие головной боли, головокружения, снижения температуры тела и артериального давления (вплоть до коллапса), брадикардии. Кроме того, возможно усиление потоотделения, сердцебиение, нарушение зрения, покраснение кожи, тошнота, рвота. При дальнейшем повышении дозы препарата отмечается повышение внутричерепного давления, развитие метгемоглобинемии, судорог, паралича, комы.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата проводят симптоматическую терапию, при развитии метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1% раствора метиленового синего. При развитии артериальной гипотензии противопоказано введение фенилэфрина (мезатон), эпинефрина (адреналин) и родственных им соединений.

Форма выпуска

Аэрозоль для сублингвального применения дозированный по 15мл во флаконах, по одному флакону в картонной упаковке. Один флакон препарата содержит 300 доз.
Спрей для сублингвального применения дозированный по 15мл во флаконах темного стекла, по одному флакону в картонной упаковке. Один флакон препарата содержит 300 доз.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме спрея – 5 лет.
Срок годности препарата в форме аэрозоля – 4 года.

Состав

1 доза препарата Изокет в форме аэрозоля содержит:
Изосорбида динитрата – 1,25мг;
Вспомогательные вещества, в том числе этиловый спирт.

1 доза препарата Изокет в форме спрея содержит:
Изосорбида динитрата – 1,25мг;
Вспомогательные вещества, в том числе этиловый спирт.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с гипотензивными средствами, антагонистами кальция, ингибиторами МАО, а также другими препаратами, расширяющими сосуды, и препаратами группы циклических антидепрессантов отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата, что может привести к значительному снижению артериального давления вплоть шока и коллапса.
Этиловый спирт при одновременном применении также способствует усилению гипотензивного действия препарата Изокет.
При одновременном применении изосорбида динитрат способствует повышению уровня дигидроэрготамина в крови и усилению его гипотензивного эффекта.

Синонимы

Изо Мик спрей.
Смотрите также список аналогов препарата Изокет аэрозоль/спрей.

Действующее вещество

Изосорбида динитрат